|
[[ملف:Tadalafil Formula V.1.svg|thumb|left|220px|تركيب تادالافيل]]
[[ملف:Tadalafil 3D 1XOZ.png|thumb|left|220px|تركيب ثلاثيالابعاد لتادالافيل]]
من علاجات [[الضعف الجنسي]] erectile dysfunction ED واللي بدات تطويره شركه ICOS قبل ما يتباع تجاري باسم سيالس عن طريق شركة "ليللي Eli Lilly & company. ''سيالس'' تركيزاتها فيفى العالم 5 و 10و 20 ملي جرام حبايه صفرا شبه اللوز .
فيفى ديسمبر [[2003]] وافقت عليه [[ادارة الاغذيه والادويه الامريكيه|اداره الاغذيه والادويه الامريكيه]] للبيع فيفى [[امريكا]] كتالت دوا يطلع فيفى المجموعه دي بعد [[سيلدنافيل|فياجرا]] و[[فاردينافيل|ليفترا]] . بتشتغل لمده 36 ساعه عشان كده اشتهرت باسم "حبايه نهايه الاسبوع " . بتستخدم عند اللزوم لعلاج [[الضعف الجنسي]] وهو الدوا الوحيد فيفى التلاته اللياللى مابيتاخدش اكتر من مره واحده فيفى اليوم . وزي [[سيلدنافيل|فياجرا]] بيستخدموه برضه فيفى علاج ارتفاع ضغط الرئه pulmonary arterial hypertension وبدا العلاج فيفى الحاله دي من نوفمبر [[2008]] بعد ما شركه "ليللي" باعت حق استخدامه فيفى الحاله دي حصريا لشركه يونايتد ثيرابيوتكس United Therapeutics فيفى [[امريكا]] بمبلغ 150مليون دولار .
== تاريخ ==
طبعا لما نذكر سيالس لازم علطول نرجع للأمللام [[سيلدنافيل|فياجرا]] اللياللى انتجتها الشركه العالميه فايزر واللي اعتمدته [[ادارة الاغذيه والادويه الامريكيه|اداره الاغذيه والادويه الامريكيه]] FDA فيفى [[27 مارس]] [[1998]] واللي كان نقله كبيره وقتها فيفى المجال ده بمبيعات وصلت مليار دولار . بعد كده وفي [[19 اغسطس]] [[2003]] وافقت FDA علي [[فاردينافيل|ليفترا]] وبعدين سيالس فيفى [[21 نوفمبر]] [[2003]] .
''سيالس'' اكتشفتها شركه جلاكسو سميث كلاين GlaxoSmithKline GsK بعد شراكه مع شركه ICOS بدات فيفى اغسطس [[1991]].
فيفى [[1993]] بدات شركه ICOS فيفى تطوير مركب من [[كابتات الانزيم PDE5|مهبطات الانريم PDE5]] وكان الاسم التجريبي للمركب IC351 .لكن فيفى سنه [[1994]] اكتشف علما فايزر دوا تاني اسمه [[سيلدنافيل]] ( فياجرا ) اللياللى بيشتغل بنفس الطريقه . شركه ICOS هيا كمان كانت بتطور الدوا للقلب زي ما فايزر كانت بتطوره للمجال ده قبل ترويجه لعلاج [[الضعف الجنسي]] . وفي سنه [[1994]] حصلت ICOS علي براءه اختراع للدوا (واللي كان تركيبه مش شبه فياجرا او ليفترا ) وبدات التجارب عليه سنه [[1995]] ولكن سنه [[1997]] بداوا المرحله التانيه فيفى التجارب فيفى علاج ضعف الانتصاب وبدات المرحله التالته من التجارب النهائيه بعد موافقه FDA .
ورغم ان الاتفاق اللياللى بين جلاكسو GsK و"ICOS" انهم يتقاسموا الارباح النص بالنص لاي دوا يطلع فيفى الشراكه اللياللى بينهم لكن سنه [[1996]] تنازلت جلاكسو لشركه ليللي عن الدوا اللياللى مكنش من مراكز اهتماماتها فيفى السوق . فيفى [[1998]] كونت ICOS مع "ليللي" شركه Lilly ICOS لانتاج تادالافيل لعلاج الضعف الجنسي باسم سيالس وفي مايو [[2002]] اعلنت ليللي لادراه طب المسالك البوليه الامريكيه ان تاثير الدوا بيمتد ل 36 ساعه ووافقت FDA عليه بعدا كدا بسنه واكتسب تادالافيل ميزه عن فياجرا وليفترا انه فتره نص عمره 17.5 ساعه ( ''فتره نص العمر هيهى الفتره اللياللى الدوا بيبقي تركيزه فيها فيفى الدم نص تركيزه الاولاني'' ) وانه بيشتغل لمده '''36 ساعه''' ( بيكون اتبقي ربع تركيز الدوا فيفى الدم ) بالمقارنه ب 4 ساعات بس لفياجرا .
فيفى [[2007]] ليللي اشترت شركه ICOS ب2.3 مليار دولار وقفلوها بعد ما بقا سيالس ملك حصري لشركه لي لي Eli Lilly وسرحت 500 موظف تقريبن منها وبقت 127 بيولوجي اللياللى اتباعوا بعد كده لشركه CMC . وبقا سيالس مرتبط بشكل كلي لشركه ليللي Eli Lilly & company
== طريقه الشغل ==
* تادالافيل ( سيالس ) من مجموعه [[كابتات الانزيم PDE5]] واللي بيهبطوا انزيم اسمه فوسفودايستريز رقم 5 - PDE5 ودا واحد من مجموعه انزيمات [[فوسفودايستريزس]] .
* تهبيط الانزيم رقم 5 بيزود مركب تاني اسمه ''cGMP'' . وال ''cGMP'' ده بيزود اكسيد النيتروجين ''NO'' فيفى الذكر واللي بيعمل توسيع لاورده الذكر وبتالي تدفق احسن للدم فيه .
* مع العلم ان '''اكسيد النيتروجين''' ''NO'' بيخرج فيفى اوقات الاثاره الجنسيه , عشان كده الادويه دي مش بتتشغل الا فيفى اوقات الاثاره ومش هتشتغل بدون رغبه .
== الجرعه ==
[[ملف:Tadalafil 20mg.jpg|thumb|left|220px|حبايه سيالس 20 ملي جرام]]
* سيالس بتتاخد '''مره واحده فيفى اليوم''' والجرعه بتبدا من 10 ملي جرام واللي ممكن تزيد ل 20 او تقل ل 5 ملي جرام ( ممكن 2.5 ملي جرام حسب اللجنه الاوروبيه ) وعلي العموم هيهى حسب الحاله والتحمل بتاع كل شخص .
* فيفى حالات علو ضغط دم الرئه اقترحت الشركه فيفى [[2008]] ان الجرعه 40 تكون ملي جرام يوميا.
لكن الجرعة الفعالة هيهى ٢٠ مجم.
== الاثار الجانبيه ==
سيالس استخدمها 150 الف راجل تقريبن فيفى وقت التجارب و8 مليون راجل علي مستوي العالم . اشهر عرض جانبي مرتبط بيها هوا الصداع وعسر الهضم ووجع الضهر ,الام العضلات , صهد فيفى الوش , احتقان وانسداد المناخير , اغلب الاثار دي بتختفي بعد ساعات لكن '''وجع الضهر والام العضلات''' ممكن يستمر 12 ل 24 ساعه بعد اخدان الدوا ,لكن كل الاعراض - لو فيه - بتختفي تمامن بعد 48 ساعه .
فيفى مايو [[2005]] اكتشفت [[ادارة الاغذيه والادويه الامريكيه|اداره الاغذيه والادويه الامريكيه]] FDA ان تادالافيل ( سيالس ) وعلي وجه الخصوص مرتبط ببوظان النظر نتيجه التهاب عصب العين non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy فيفى بعض المرضي بعد ما نزل الدوا للسوق وللحقيقه العلميه ان اغلب - '''بس مش كل''' - المرضي دول اكتشفوا ان عندهم مشاكل تشريحيه ومخاطر فيفى الاوعيه الدمويه بتاعتهم ملهاش علاقه بادويه الضعف الجنسي . من اشهر المخاطر دي التدخين والمعمرين فوق 50سنه و مرضي الضغط العالي ومرضي الديسك , مرضي الكوليسترول والاوعيه الدمويه . نسبه حصول مشكله النظر مع الادويه دي اقل من واحد لكل مليون . ولان العدد قليل بالنسبه لملايين المستخدمين اكتفت FDA بتحذير جوه العلبه بالعرض ده والمخاطر المحتمله لمرضي الاوعيه الدمويه . لكن FDA عادت وقالت انه لازم يتحط استيكر جوه التلات منتجات دول ( فياجرا - ليفترا - سيالس ) بتحذير من الطرش المفاجئ بعد تقارير وصلتها بحصول العرض ده فيفى بعض الحالات .
== التفاعلات ==
زي باقي المجموعه ( [[سيلدنافيل|فياجرا]] -[[فاردينافيل|ليفترا]] ) مينفعش يتاخد سيالس مع ادويه النيترات ( ادويه علاج الذبحه ) , لازم يمر بين الدوايين 48 ساعه . عشان كده لازم تبلغ دكتورك لو بتاخد دوا من ادويه الذبحه الصدريه .
== مقارنه ==
مجموعه انزيمات [[فوسفودايستريزس]] موجوده فيفى اكتر من مكان جوه جسمنا , وادويه الضعف الجنسي بتحاول تنشن وتهبط رقم 5 اللياللى موجود فيفى الذكر (العضو الذكري ) لكن لان فيه تشابه بين الانزيمات فيفى الجسم ووجودها فيفى اكتر من مكان بتحصل الاعراض الجانبيه نتيجه ان الدوا بيشتغل فيفى اماكن تانيه . [[سيلدنافيل]] (فياجرا) و[[فاردينافيل]] (ليفترا) كمان بيهبطوا الانزيم رقم 6 -PDE6- واللي موجود فيفى العين اكتر من تادالافيل (سيالس) . عشان كده بنلاقي شكوي من زغلله العين وشويه مرضي من بتوع فياجرا قالوا انهم بيشفوا الدنيا مزرقه شويه .
كمان [[سيلدنافيل]] (فياجرا) و[[فاردينافيل]] (ليفترا) بيهبطوا الانزيم رقم 1 -PDE1- اكتر من تادالافيل ( سيالس ) ولان الانزيم ده موجود فيفى [[المخ]] و[[القلب]] والعضلات الناعمه للاوعيه الدمويه بيعتقدوا ان تهبيط الانزيم ده هوا المسئول عن صهد الوش واتساع الاوعيه الدمويه وزياده سرعه ضربات القلب .
تادالافيل ( سيالس ) بيهبط الانزيم رقم 11 -PDE11- اكتر من فياجرا وليفترا والانزيم ده ظاهر فيفى العضلات و[[بروستاتا|البروستاتا]] والكبد والكلي والغده النخاميه والخصيتين لكن التاثيرات اللياللى بتحصل عليه لسه مش معروفه .
== الدعايا ==
شركه ليللي ركزت اكتر فيفى اعلاناتها بالمقارنه بالمنافسين علي مده ال 36 ساعه . من اشهر الاعلانات صوره لراجل وست فيفى حمام سباحه ومكتوب علي الاعلان " لما هتيجي اللحظه ياتري هتبقي جاهز ؟؟ "
!?When the moment is right, will you be ready
ودا لان الدوا بيعطي فرصه '''36 ساعه''' للممارسه وبالتالي بيدي فرصه ومده كافيه لاي لحظه حميمه .
ليللي كانت اول شركه تقول شويه اعراض جانبيه فيفى اعلاناتها زي ماطلبت FDA .اول اعلان ليها كان فيفى [[2004]] فيفى سوبر البولينج كمان ظهر اسم سيالس فيفى الاستراحه بين الاشواط مع المغنيه المشهوره [[جانيت جاكسون]] .
فيفى [[2006]] بدات الاعلانات تتجه انهم يجيبوا دكتور وقدامه مرضي كبار السن ويتكلم الدكتور ليهم عن الاعراض الجانبيه . وعمومن بيتقال ان اعلانات التلات منتجات دول وصلت تكلفتها سنه 2004 ل 373.1 مليون دولار . اما فياجرا فركزت فيفى البدايه علي قوه الانتصاب وبعد كده ركزت اكتر علي حجم مبيعاتها واللي وصلت مليار دولار وعدد اللياللى استخدموا الفياجرا واللي بالملايين .
== شوف برضه ==
| 