كلوزابين
كلوزابين بالانجليزى: Clozapine و صيغته الجزيئيه C18H19CIN4 دا دوا نفسى وهوا اول مضاد غير نمطى للذهان [3][4][5] بيستخدم فى المقام الأول لعلاج الناس المتصابه بالفصام والاضطرابات الفصاميه العاطفيه اللى عندهم استجابة مش كافيه لمضادات الذهان التانيه او اللى مايعرفوش يتحملوا الادويه التانيه بسبب الآثار الجانبيه خارج السبيل الهرمى . كمان بيستخدم لعلاج الذهان فى مرض باركنسون، الناتج عن الجرع الزايده من أدوية الليفودوبا .[6][7] بيعتبر كلوزابين الدوا القياسى لما بتكون الادوية التانيه مش فعاله بما فيه الكفايه ويوصى باستخدامه فى العديد من إرشادات العلاج الدوليه.[8][9][10][11]
| ||||
---|---|---|---|---|
تداخل دوائى | ||||
بيعالج | ||||
مولد الضد | الهدف | |||
اعتبارات علاجيه | ||||
معرفات | ||||
رقم التسجيل CAS | 5786-21-0 | |||
نظام التصنيف الكيميائى العلاجى التشريحى | N05AH02 | |||
بوب كيم | 135398737 | |||
ECHA InfoCard ID | 100.024.831 | |||
بنك الادويه | DB00363 | |||
كيم سبايدر | 10442628 | |||
معرف المكون الفريد | J60AR2IKIC | |||
موسوعة كيوتو للجينات و المجينات | C06924، وD00283 | |||
ChEMBL | CHEMBL42 | |||
بيانات كيميائية | ||||
الصيغه الكيميائيه | C₁₈H₁₉ClN₄[1] | |||
مواصفات الادخال النصى المبسط للجزيئات
|
||||
المعرف الكيميائي الدولي
|
||||
تعديل |
تم تحديد دور كلوزابين فى مرض انفصام الشخصيه المقاوم للعلاج من خلال دراسة مجموعة الدراسة التعاونيه بالانجليزى: Clozaril رقم 30.[12] بان أن الكلوزابين فيه فوايد ملحوظه مقارنةً بالكلوربرومازين فى مجموعه من المرضى المصابين بالذهان المطول واللى أظهروا بالفعل استجابه مش كافيه لمضادات الذهان التانيه .[13] [14]
في حين أنه فيه آثار جانبيه كبيره ، بيفضل الكلوزابين العلاج الأكثر فاعليه لما بيكون عند واحد أو أكتر من مضادات الذهان التانيه استجابة مش كافيه.بيرتبط استخدام كلوزابين بنتايج متحسنه متعدده ، بما فيه انخفاض معدل الوفيات لجميع الأسباب والانتحار والاستشفا.[15] مقارنة بمضادات الذهان التانيه ، فإن كلوزابين عنده مخاطر متزايده للإصابة بخلل فى الدم ، وخاصة ندرة المحببات ، فى الاسابيع التمانتاشر الأولى من العلاج بعد سنه واحده ، بتقل المخاطر ديه للى هيا مصاحبه لمعظم مضادات الذهان. عشان كده استخدام كلوزابين مخصص للأشخاص اللى ما استجابوش لاتنين من مضادات الذهان التانيه ولا يتاخد إلا من خلال مراقبه صارمه
الخواص الكيميائيه
تعديلكلوزابين هوا ديبنزوديازيبين مرتبط هيكليًا بالوكسابين.قابل للذوبان بشكل طفيف فى الميه ، قابل للذوبان فى الأسيتون ، وقابل للذوبان بشكل كبير فى الكلوروفورمذوبانه فى الميه هوا 0.1889 ملغم / لتر (25 درجه مئويه).[16]] قابلية الذوبان بنسبة <0.01٪ فى الميه (<100 ملغم / لتر[17]
آلية العمل
تعديلكلوزابين بيتصنف باعتباره دوا مهدئ لأنه بيربط السيروتونين وكمان مستقبلات الدوبامين.
كلوزابين هوا مضاد جزئى فى الوحيدات 5-HT1A من مستقبلات السيروتونين، وبيتزعم أنه بيحسن الاكتئاب، والقلق، والأعراض الإدراكية السلبية المرتبطة بالفصام.
التفاعلات الدوائيه
تعديل- بيمنع فلوفوكسامين استقلاب كلوزابين فبيحصل زيادة كبيره فى مستويات كلوزابين فى الدم.
- لما يتم استخدام كاربامازيبين بشكل متزامن مع كلوزابين ، فبيحصل تقليل من مستويات البلازما من كلوزابين بشكل كبير وبالتالي يقلل من الآثار المفيدة للكلوزابين.
- سيبروفلوكساسين هو مثبط لـ CYP1A2 وكلوزابين هوا ركيزة CYP1A2 رئيسيه. قالت دراسه عن ارتفاع فى تركيز كلوزابين فى الموضوعات اللى بتتاخد سيبروفلوكساسين فى نفس الوقت.
مصادر
تعديل- ↑ مُعرِّف مُركَّب في قاعدة البيانات الكيمياء العامة (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2818 — تاريخ الاطلاع: 16 سبتمبر 2016 — العنوان : clozapine — الرخصة: محتوى حر
- ↑ أ ب مُعرِّف المُكوِّن الفريد (UNII): https://fdasis.nlm.nih.gov/srs/unii/J60AR2IKIC — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — العنوان : clozapine
- ↑ Stahl SM (16 مايو 2019). The clozapine handbook. ISBN:978-1-108-44746-1. OCLC:1222779588.
- ↑ "Clozapine: Uses, Dosage & Side Effects". Drugs.com (بالإنجليزية). Retrieved 2021-11-18.
- ↑ Nucifora، Frederick C.؛ Mihaljevic، Marina؛ Lee، Brian J.؛ Sawa، Akira (2017-7). "Clozapine as a Model for Antipsychotic Development". Neurotherapeutics. ج. 14 ع. 3: 750–761. DOI:10.1007/s13311-017-0552-9. ISSN:1933-7213. PMID:28653280.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|date=
(مساعدة) والوسيط غير المعروف|PMCID=
تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=
(مساعدة) - ↑ "Clozaril 25 mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk. اطلع عليه بتاريخ 2021-11-18.
- ↑ Parkinson's disease in adults: diagnosis and management : full guideline (بالإنجليزية). 2017. OCLC:1105250833.
- ↑ Hasan، Alkomiet؛ Falkai، Peter؛ Wobrock، Thomas؛ Lieberman، Jeffrey؛ Glenthoj، Birte؛ Gattaz، Wagner F.؛ Thibaut، Florence؛ Möller، Hans-Jürgen (1 يوليو 2012). "World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) Guidelines for Biological Treatment of Schizophrenia, Part 1: Update 2012 on the acute treatment of schizophrenia and the management of treatment resistance". The World Journal of Biological Psychiatry. ج. 13 ع. 5: 318–378. DOI:10.3109/15622975.2012.696143. ISSN:1562-2975. PMID:22834451.
- ↑ Gaebel, Wolfgang; Weinmann, Stefan; Sartorius, Norman; Rutz, Wolfgang; McIntyre, John S. (2005-09). "Schizophrenia practice guidelines: International survey and comparison". The British Journal of Psychiatry (بالإنجليزية). 187 (3): 248–255. DOI:10.1192/bjp.187.3.248. ISSN:0007-1250.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|date=
(help) - ↑ Group, British Medical Journal Publishing (19 Mar 2014). "Management of psychosis and schizophrenia in adults: summary of updated NICE guidance". BMJ (بالإنجليزية). 348: g2234. DOI:10.1136/bmj.g2234. ISSN:1756-1833.
- ↑ Howes، Oliver D.؛ McCutcheon، Rob؛ Agid، Ofer؛ de Bartolomeis، Andrea؛ van Beveren، Nico J.M.؛ Birnbaum، Michael L؛ Bloomfield، Michael A P؛ Bressan، Rodrigo A.؛ Buchanan، Robert W. (1 مارس 2017). "Treatment resistant schizophrenia: Treatment Response and Resistance in Psychosis (TRRIP) working group consensus guidelines on diagnosis and terminology". The American journal of psychiatry. ج. 174 ع. 3: 216–229. DOI:10.1176/appi.ajp.2016.16050503. ISSN:0002-953X. PMID:27919182.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: الوسيط غير المعروف|PMCID=
تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=
(مساعدة) - ↑ "clozapine (CHEBI:3766)". www.ebi.ac.uk. اطلع عليه بتاريخ 2021-11-18.
- ↑ Kane، J.؛ Honigfeld، G.؛ Singer، J.؛ Meltzer، H. (1988-09). "Clozapine for the treatment-resistant schizophrenic. A double-blind comparison with chlorpromazine". Archives of General Psychiatry. ج. 45 ع. 9: 789–796. DOI:10.1001/archpsyc.1988.01800330013001. ISSN:0003-990X. PMID:3046553.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|date=
(مساعدة) - ↑ Masuda، Takahiro؛ Misawa، Fuminari؛ Takase، Masayuki؛ Kane، John M.؛ Correll، Christoph U. (2019-10). "Association With Hospitalization and All-Cause Discontinuation Among Patients With Schizophrenia on Clozapine vs Other Oral Second-Generation Antipsychotics". JAMA Psychiatry. ج. 76 ع. 10: 1052–1062. DOI:10.1001/jamapsychiatry.2019.1702. ISSN:2168-622X. PMID:31365048.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|date=
(مساعدة) والوسيط غير المعروف|PMCID=
تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=
(مساعدة) - ↑ Taipale، Heidi؛ Tanskanen، Antti؛ Mehtälä، Juha؛ Vattulainen، Pia؛ Correll، Christoph U.؛ Tiihonen، Jari (2020-2). "20‐year follow‐up study of physical morbidity and mortality in relationship to antipsychotic treatment in a nationwide cohort of 62,250 patients with schizophrenia (FIN20)". World Psychiatry. ج. 19 ع. 1: 61–68. DOI:10.1002/wps.20699. ISSN:1723-8617. PMID:31922669.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|date=
(مساعدة) والوسيط غير المعروف|PMCID=
تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=
(مساعدة) - ↑ Hopfinger، Anton J.؛ Esposito، Emilio Xavier؛ Llinàs، A.؛ Glen، R. C.؛ Goodman، J. M. (26 يناير 2009). "Findings of the Challenge To Predict Aqueous Solubility". Journal of Chemical Information and Modeling. ج. 49 ع. 1: 1–5. DOI:10.1021/ci800436c. ISSN:1549-9596.
- ↑ "Clozaril (clozapine) for Schizophrenia: Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warnings". RxList (بالإنجليزية). Retrieved 2021-11-18.
لم يتم العثور على روابط لمواقع التواصل الاجتماعي.
- صور و ملفات صوتيه من كومنز