كلوزابين

دوا نفسى، واول مضاد مش نمطى للذهان

كلوزابين بالانجليزى: Clozapine و صيغته الجزيئيه C18H19CIN4 دا دوا نفسى وهوا اول مضاد غير نمطى للذهان [3][4][5] بيستخدم فى المقام الأول لعلاج الناس المتصابه بالفصام والاضطرابات الفصاميه العاطفيه اللى عندهم استجابة مش كافيه لمضادات الذهان التانيه او اللى مايعرفوش يتحملوا الادويه التانيه بسبب الآثار الجانبيه خارج السبيل الهرمى . كمان بيستخدم لعلاج الذهان فى مرض باركنسون، الناتج عن الجرع الزايده من أدوية الليفودوبا .[6][7] بيعتبر كلوزابين الدوا القياسى لما بتكون الادوية التانيه مش فعاله بما فيه الكفايه ويوصى باستخدامه فى العديد من إرشادات العلاج الدوليه.[8][9][10][11]

كلوزابين
Benzol thiophen.PNG

كلوزابين
بيعالج
مولد الضد الهدف
اعتبارات علاجيه
معرفات
رقم التسجيل CAS 5786-21-0  تعديل قيمة خاصية رقم التَّسجيل لدى دائرة المُستخلصات الكيميائيَّة (CAS) (P231) في ويكي بيانات
نظام التصنيف الكيميائى العلاجى التشريحى N05AH02  تعديل قيمة خاصية رمز ك ع ت (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 135398737  تعديل قيمة خاصية مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID) (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.024.831  تعديل قيمة خاصية مُعرِّف بطاقة معلومات لدى الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (ECHA) (P2566) في ويكي بيانات
بنك الادويه 00363  تعديل قيمة خاصية مُعرِّف مصرف الدواء (DrugBank) (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 10442628  تعديل قيمة خاصية مُعرِّف "كيم سبايدر" (ChemSpider) (P661) في ويكي بيانات
معرف المكون الفريد J60AR2IKIC  تعديل قيمة خاصية مُعرِّف المُكوِّن الفريد (UNII) (P652) في ويكي بيانات
موسوعة كيوتو للجينات و المجينات C06924،  وD00283  تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (KEGG) (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL42  تعديل قيمة خاصية مُعرِّف مُختبَر كيمياء علم الأحياء الجزيئي الأوروبي (ChEMBL) (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغه الكيميائيه C₁₈H₁₉ClN₄[1]  تعديل قيمة خاصية الصيغة الكيميائية (P274) في ويكي بيانات

تم تحديد دور كلوزابين فى مرض انفصام الشخصيه المقاوم للعلاج من خلال دراسة مجموعة الدراسة التعاونيه بالانجليزى: Clozaril رقم 30.[12] بان أن الكلوزابين فيه فوايد ملحوظه مقارنةً بالكلوربرومازين فى مجموعه من المرضى المصابين بالذهان المطول واللى أظهروا بالفعل استجابه مش كافيه لمضادات الذهان التانيه .[13][14]

في حين أنه فيه آثار جانبيه كبيره ، بيفضل الكلوزابين العلاج الأكثر فاعليه لما بيكون عند واحد أو أكتر من مضادات الذهان التانيه استجابة مش كافيه.بيرتبط استخدام كلوزابين بنتايج متحسنه متعدده ، بما فيه انخفاض معدل الوفيات لجميع الأسباب والانتحار والاستشفا.[15] مقارنة بمضادات الذهان التانيه ، فإن كلوزابين عنده مخاطر متزايده للإصابة بخلل فى الدم ، وخاصة ندرة المحببات ، فى الاسابيع التمانتاشر الأولى من العلاج بعد سنه واحده ، بتقل المخاطر ديه للى هيا مصاحبه لمعظم مضادات الذهان. عشان كده استخدام كلوزابين مخصص للأشخاص اللى ما استجابوش لاتنين من مضادات الذهان التانيه ولا يتاخد إلا من خلال مراقبه صارمه

الخواص الكيميائيهتعديل

كلوزابين هوا ديبنزوديازيبين مرتبط هيكليًا بالوكسابين.قابل للذوبان بشكل طفيف فى الميه ، قابل للذوبان فى الأسيتون ، وقابل للذوبان بشكل كبير فى الكلوروفورمذوبانه فى الميه هوا 0.1889 ملغم / لتر (25 درجه مئويه).[16]] قابلية الذوبان بنسبة <0.01٪ فى الميه (<100 ملغم / لتر[17]

آلية العملتعديل

كلوزابين بيتصنف باعتباره دوا مهدئ لأنه بيربط السيروتونين وكمان مستقبلات الدوبامين.

كلوزابين هوا مضاد جزئى فى الوحيدات 5-HT1A من مستقبلات السيروتونين، وبيتزعم أنه بيحسن الاكتئاب، والقلق، والأعراض الإدراكية السلبية المرتبطة بالفصام.

التفاعلات الدوائيهتعديل

  • بيمنع فلوفوكسامين استقلاب كلوزابين فبيحصل زيادة كبيره فى مستويات كلوزابين فى الدم.
  • لما يتم استخدام كاربامازيبين بشكل متزامن مع كلوزابين ، فبيحصل تقليل من مستويات البلازما من كلوزابين بشكل كبير وبالتالي يقلل من الآثار المفيدة للكلوزابين.
  • سيبروفلوكساسين هو مثبط لـ CYP1A2 وكلوزابين هوا ركيزة CYP1A2 رئيسيه. قالت دراسه عن ارتفاع فى تركيز كلوزابين فى الموضوعات اللى بتتاخد سيبروفلوكساسين فى نفس الوقت.

مصادرتعديل

  1. مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2818 — تاريخ الاطلاع: 16 سبتمبر 2016 — العنوان : clozapine — الرخصة: محتوى حر
  2. أ ب مُعرِّف المُكوِّن الفريد (UNII): https://fdasis.nlm.nih.gov/srs/unii/J60AR2IKIC — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — المحرر: ادارة الاغذيه والادويه الامريكيه — العنوان : clozapine
  3. Stahl SM (16 May 2019). The clozapine handbook. ISBN 978-1-108-44746-1. OCLC 1222779588.
  4. "Clozapine: Uses, Dosage & Side Effects". Drugs.com (باللغة الإنجليزية). اطلع عليه بتاريخ 2021-11-18.
  5. Nucifora, Frederick C.; Mihaljevic, Marina; Lee, Brian J.; Sawa, Akira (2017-7). "Clozapine as a Model for Antipsychotic Development". Neurotherapeutics. 14 (3): 750–761. doi:10.1007/s13311-017-0552-9. ISSN 1933-7213. PMID 28653280. الوسيط |PMCID= تم تجاهله (|pmc= suggested) (مساعدة); تحقق من التاريخ في: |date= (مساعدة)
  6. "Clozaril 25 mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk. اطلع عليه بتاريخ 2021-11-18.
  7. Parkinson's disease in adults: diagnosis and management : full guideline (باللغة الإنجليزية). 2017. OCLC 1105250833.
  8. Hasan, Alkomiet; Falkai, Peter; Wobrock, Thomas; Lieberman, Jeffrey; Glenthoj, Birte; Gattaz, Wagner F.; Thibaut, Florence; Möller, Hans-Jürgen (2012-07-01). "World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) Guidelines for Biological Treatment of Schizophrenia, Part 1: Update 2012 on the acute treatment of schizophrenia and the management of treatment resistance". The World Journal of Biological Psychiatry. 13 (5): 318–378. doi:10.3109/15622975.2012.696143. ISSN 1562-2975. PMID 22834451.
  9. Gaebel, Wolfgang; Weinmann, Stefan; Sartorius, Norman; Rutz, Wolfgang; McIntyre, John S. (2005-09). "Schizophrenia practice guidelines: International survey and comparison". The British Journal of Psychiatry (باللغة الإنجليزية). 187 (3): 248–255. doi:10.1192/bjp.187.3.248. ISSN 0007-1250. تحقق من التاريخ في: |date= (مساعدة)
  10. Group, British Medical Journal Publishing (2014-03-19). "Management of psychosis and schizophrenia in adults: summary of updated NICE guidance". BMJ (باللغة الإنجليزية). 348: g2234. doi:10.1136/bmj.g2234. ISSN 1756-1833.
  11. Howes, Oliver D.; McCutcheon, Rob; Agid, Ofer; de Bartolomeis, Andrea; van Beveren, Nico J.M.; Birnbaum, Michael L; Bloomfield, Michael A P; Bressan, Rodrigo A.; Buchanan, Robert W. (2017-03-01). "Treatment resistant schizophrenia: Treatment Response and Resistance in Psychosis (TRRIP) working group consensus guidelines on diagnosis and terminology". The American journal of psychiatry. 174 (3): 216–229. doi:10.1176/appi.ajp.2016.16050503. ISSN 0002-953X. PMID 27919182. الوسيط |PMCID= تم تجاهله (|pmc= suggested) (مساعدة)
  12. "clozapine (CHEBI:3766)". www.ebi.ac.uk. اطلع عليه بتاريخ 2021-11-18.
  13. Kane, J.; Honigfeld, G.; Singer, J.; Meltzer, H. (1988-09). "Clozapine for the treatment-resistant schizophrenic. A double-blind comparison with chlorpromazine". Archives of General Psychiatry. 45 (9): 789–796. doi:10.1001/archpsyc.1988.01800330013001. ISSN 0003-990X. PMID 3046553. تحقق من التاريخ في: |date= (مساعدة)
  14. Masuda, Takahiro; Misawa, Fuminari; Takase, Masayuki; Kane, John M.; Correll, Christoph U. (2019-10). "Association With Hospitalization and All-Cause Discontinuation Among Patients With Schizophrenia on Clozapine vs Other Oral Second-Generation Antipsychotics". JAMA Psychiatry. 76 (10): 1052–1062. doi:10.1001/jamapsychiatry.2019.1702. ISSN 2168-622X. PMID 31365048. الوسيط |PMCID= تم تجاهله (|pmc= suggested) (مساعدة); تحقق من التاريخ في: |date= (مساعدة)
  15. Taipale, Heidi; Tanskanen, Antti; Mehtälä, Juha; Vattulainen, Pia; Correll, Christoph U.; Tiihonen, Jari (2020-2). "20‐year follow‐up study of physical morbidity and mortality in relationship to antipsychotic treatment in a nationwide cohort of 62,250 patients with schizophrenia (FIN20)". World Psychiatry. 19 (1): 61–68. doi:10.1002/wps.20699. ISSN 1723-8617. PMID 31922669. الوسيط |PMCID= تم تجاهله (|pmc= suggested) (مساعدة); تحقق من التاريخ في: |date= (مساعدة)
  16. Hopfinger, Anton J.; Esposito, Emilio Xavier; Llinàs, A.; Glen, R. C.; Goodman, J. M. (2009-01-26). "Findings of the Challenge To Predict Aqueous Solubility". Journal of Chemical Information and Modeling. 49 (1): 1–5. doi:10.1021/ci800436c. ISSN 1549-9596.
  17. "Clozaril (clozapine) for Schizophrenia: Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warnings". RxList (باللغة الإنجليزية). اطلع عليه بتاريخ 2021-11-18.


 
كلوزابين على مواقع التواصل الاجتماعى